01 Jan
Metabolit Rg3 Dijangka Meningkatkan Sifat Anti-kanser Rg3
Pengenalan
Ginsenoside Rg3 yang jarang ditemui, ekstrak aktif daripada Panax ginseng, dilaporkan mempunyai pelbagai sifat farmakologi termasuk anti-angiogenesis dan anti-kanser, dengan lipofilisiti tinggi (anggaran log P4) dan keterlarutan air yang rendah pada pH7.4. Walau bagaimanapun, kebolehtelapan dan bioavailabilitinya agak rendah, dan prosedur pengeluaran adalah kompleks. Hebatnya, metabolit Rg3 mempunyai aktiviti yang serupa dan lebih kuat daripada Rg3, membuka peluang baharu untuk adjuvan masa depan terapi kanser.
Persatuan ginsenoside Rg3 dan metabolitnya
Terdapat dua epimer ginsenoside Rg3, yang kemudiannya boleh dinyahglikosilasi menjadi epimer ginsenoside Rh2 (S-Rh2 dan R-Rh2) dan protopanaxadiol (S-PPD dan R-PPD).
Sifat anti-kanser metabolit Rg3
Angiogenesis dan percambahan sel tumor kedua-duanya adalah faktor yang saling bergantung dalam perkembangan tumor. Dari segi anti-percambahan, Metabolit Rg3, yang mendorong penangkapan fasa-S dan nekrotosis dalam garis sel kanser payudara tiga negatif manusia MDA-MB-231 serta penangkapan dan apoptosis G0/G1 dalam sel endothelial vena umbilik manusia (HUVEC), lebih kuat daripada Rg3. Sasaran metabolit Rg3 yang berkaitan secara klinikal ialah sel endothelial. Kesan anti-angiogenik Akan DinilaiMenggunakan ujian pembentukan gelung. Di antara metabolit Rg3, S-Rh2 ialah perencat pembentukan gelung yang paling kuat.
VEGFR2 dan AQP1 sebagai tsasaran Rh2
Menurut ramalan oleh Di silico dok molekul, terdapat skor pengikatan yang baik antara Rh2/PPD dan poket pengikat ATP VEGFR2, a pengawal selia dominan mengawal angiogenesis fisiologi dan patologi. Melalui bioassay VEGF, didapati bahawa S-Rh2 ialah calon anti-angiogenik yang paling kuat dengan tindakan modulasi alosterik pada fungsi VEGFR2.
Di samping itu, Rh2 dan PPD berpotensi menyekat AQP1 dan AQP5, dua ahli keluarga aquaporin yang mempunyai peranan penting dalam percambahan, penghijrahan, pencerobohan dan Angiogenesis. Selain itu, Rg3 lebih selektif untuk AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Memandangkan thialah, menyekat fungsi saluran air AQP1 mungkin mempunyai peranan segera dalam perencatan pembentukan gelung dan kesan anti-angiogenik Rh2.
Di samping itu, Rh2 dan PPD berpotensi menyekat AQP1 dan AQP5, dua ahli keluarga aquaporin yang mempunyai peranan penting dalam percambahan, penghijrahan, pencerobohan dan Angiogenesis. Selain itu, Rg3 lebih selektif untuk AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Memandangkan thialah, menyekat fungsi saluran air AQP1 mungkin mempunyai peranan segera dalam perencatan pembentukan gelung dan kesan anti-angiogenik Rh2.
Kesimpulan
Metabolit Rg3 berpotensi meningkatkan sifat anti-kanser Rg3. Penggunaan molekul ini secara bersendirian atau bersama-sama mungkin merupakan alternatif yang mujarab untuk terapi kanser adjuvan pada masa hadapan.
Rujukan
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Aktiviti antiangiogenik dan antikanser pembezaan metabolit aktif ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTACtelah didedikasikan untuk R&D, pembuatan dan penjualan bahan mentah untuk koenzim dan produk semula jadi sejak 2012, dengan kilang milik sendiri, lebih 170 paten global serta pasukan R&D yang kuat. BONTAC mempunyai pengalaman R&D yang kaya dan teknologi canggih dalam biosintesis ginsenosides yang jarang ditemui Rh2/Rg3, dengan bahan mentah tulen, kadar penukaran yang lebih tinggi dan kandungan yang lebih tinggi (sehingga 99%). Perkhidmatan sehenti untuk penyelesaian produk tersuai boleh didapati di BONTAC. Dengan teknologi sintesis enzimatik Bonzyme yang unik, kedua-dua isomer jenis-S dan jenis-R boleh disintesis dengan tepat di sini, dengan aktiviti yang lebih kuat dan tindakan penyasaran yang tepat. Produk kami tertakluk kepada pemeriksaan kendiri pihak ketiga yang ketat, yang bernilai boleh dipercayai.
Penafian
Artikel ini berdasarkan rujukan dalam jurnal akademik. Maklumat yang berkaitan disediakan untuk tujuan perkongsian dan pembelajaran sahaja, dan tidak mewakili sebarang tujuan nasihat perubatan. Jika terdapat sebarang pelanggaran, sila hubungi pengarang untuk pemadaman. Pandangan yang dinyatakan dalam artikel ini tidak mewakili kedudukan BONTAC.
Dalam apa jua keadaan, BONTAC tidak akan bertanggungjawab atau bertanggungjawab dalam apa jua cara untuk sebarang tuntutan, kerosakan, kerugian, perbelanjaan, kos atau liabiliti apa pun (termasuk, tanpa had, sebarang kerosakan langsung atau tidak langsung untuk kehilangan keuntungan, gangguan perniagaan atau kehilangan maklumat) yang disebabkan atau timbul secara langsung atau tidak langsung daripada pergantungan anda pada maklumat dan bahan di laman web ini.
Dalam apa jua keadaan, BONTAC tidak akan bertanggungjawab atau bertanggungjawab dalam apa jua cara untuk sebarang tuntutan, kerosakan, kerugian, perbelanjaan, kos atau liabiliti apa pun (termasuk, tanpa had, sebarang kerosakan langsung atau tidak langsung untuk kehilangan keuntungan, gangguan perniagaan atau kehilangan maklumat) yang disebabkan atau timbul secara langsung atau tidak langsung daripada pergantungan anda pada maklumat dan bahan di laman web ini.