Metabolit Rg3 Dijangka Meningkatkan Ciri-ciri Anti-kanser Rg3

Metabolit Rg3 Dijangka Meningkatkan Ciri-ciri Anti-kanser Rg3


02 Apr 2024

Pengenalan

Rare ginsenoside Rg3, ekstrak aktif dari Panax ginseng, dilaporkan mempunyai pelbagai sifat farmakologi termasuk anti-angiogenesis dan anti-kanser, dengan lipophilicity tinggi (anggaran log P4) dan kelarutan air yang rendah pada pH7.4. Walau bagaimanapun, kebolehtelapan dan bioavailabilitinya agak rendah, dan prosedur pengeluaran adalah kompleks. Luar biasa, metabolit Rg3 mempunyai aktiviti yang serupa dan lebih kuat daripada Rg3, membuka peluang baru untuk terapi kanser adjuvan masa depan.

Persatuan ginsenoside Rg3 dan metabolitnya

Terdapat dua epimer ginsenoside Rg3, yang kemudiannya boleh dinyahkuman menjadi epimer ginsenoside Rh2 (S-Rh2 dan R-Rh2) dan protopanaxadiol (S-PPD dan R-PPD).

Ciri-ciri anti-kanser metabolit Rg3

Angiogenesis dan percambahan sel tumor adalah kedua-dua faktor saling bergantung dalam perkembangan tumor. Dari segi anti-percambahan, metabolit Rg3, yang mendorong penangkapan fasa S dan nekroptosis dalam garis sel kanser payudara tiga negatif manusia MDA-MB-231 serta penangkapan G0 / G1 dan apoptosis dalam sel endothelial urat umbilik manusia (HUVECs), lebih kuat daripada Rg3. Sasaran klinikal yang relevan dari metabolit Rg3 adalah sel endothelial. Kesan anti-angiogenik dinilai menggunakan ujian pembentukan gelung. Antara metabolit Rg3, S-Rh2 adalah perencat pembentukan gelung yang paling kuat.

VEGFR2 dan AQP1 sebagai sasaran Rh2

Menurut ramalan oleh dok molekul siliko, terdapat skor mengikat yang baik antara Rh2 / PPD dan poket mengikat ATP VEGFR2, pengawal selia dominan yang mengawal kedua-dua angiogenesis fisiologi dan patologi. Melalui bioassay VEGF, didapati bahawa S-Rh2 adalah calon anti-angiogenik yang paling kuat dengan tindakan modulatori allosteric pada fungsi VEGFR2.



Di samping itu, Rh2 dan PPD berpotensi menyekat AQP1 dan AQP5, dua ahli keluarga aquaporin dengan peranan penting dalam percambahan, penghijrahan, pencerobohan dan angiogenesis. Selain itu, Rg3 lebih selektif untuk AQP1 dan tidak menunjukkan skor mengikat yang baik dengan AQP5. Memandangkan ini, menyekat fungsi saluran air AQP1 mungkin mempunyai peranan segera dalam menghalang pembentukan gelung dan kesan anti-angiogenik Rh2.

Kesimpulan

Metabolit Rg3 berpotensi meningkatkan sifat anti-kanser Rg3. Penggunaan molekul ini sahaja atau bersama-sama mungkin alternatif yang kuat untuk terapi kanser adjuvan masa depan.

Rujukan

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Aktiviti antiangiogenik dan antikanser pembezaan metabolit aktif ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

BONTAC Ginsenosides

BONTAC telah didedikasikan untuk R&D, pembuatan dan penjualan bahan mentah untuk koenzim dan produk semula jadi sejak tahun 2012, dengan kilang milik sendiri, lebih daripada 170 paten global serta pasukan R&D yang kuat. BONTAC mempunyai pengalaman R&D yang kaya dan teknologi canggih dalam biosintesis ginsenosida jarang Rh2 / Rg3, dengan bahan mentah tulen, kadar penukaran yang lebih tinggi dan kandungan yang lebih tinggi (sehingga 99%). Perkhidmatan sehenti untuk penyelesaian produk tersuai boleh didapati di BONTAC. Dengan teknologi sintesis enzim Bonzyme yang unik, kedua-dua isomer jenis S dan R boleh disintesis dengan tepat di sini, dengan aktiviti yang lebih kuat dan tindakan penyasaran yang tepat. Produk kami tertakluk kepada pemeriksaan diri pihak ketiga yang ketat, yang patut dipercayai.

img

Penafian

Artikel ini berdasarkan rujukan dalam jurnal akademik. Maklumat yang berkaitan disediakan untuk tujuan perkongsian dan pembelajaran sahaja, dan tidak mewakili sebarang tujuan nasihat perubatan. Jika terdapat sebarang pelanggaran, sila hubungi pengarang untuk penghapusan. Pandangan yang dinyatakan dalam artikel ini tidak mewakili kedudukan BONTAC. Dalam apa jua keadaan, BONTAC tidak akan bertanggungjawab atau bertanggungjawab dalam apa jua cara untuk apa-apa tuntutan, ganti rugi, kerugian, perbelanjaan, kos atau liabiliti apa pun (termasuk, tanpa batasan, apa-apa ganti rugi langsung atau tidak langsung untuk kehilangan keuntungan, gangguan perniagaan atau kehilangan maklumat) yang disebabkan atau timbul secara langsung atau tidak langsung daripada pergantungan anda kepada maklumat dan bahan di laman web ini.
 
"); })

Berhubung


Mengesyorkan Baca

Tinggalkan Mesej Anda