Metabolit Rg3 Dijangka Meningkatkan Sifat Anti-Kanser Rg3
引言
Ginsenosida jarang Rg3, ekstrak aktif daripada Panax ginseng, dilaporkan mempunyai pelbagai sifat farmakologi termasuk anti-angiogenesis dan anti-kanser, dengan lipofilisiti tinggi (anggaran log P4) dan keterlarutan air yang rendah pada pH7.4. Walau bagaimanapun, kebolehtelapan dan bioavailabilitinya agak rendah, dan prosedur pengeluarannya kompleks. Menariknya, metabolit Rg3 mempunyai aktiviti yang serupa dan bahkan lebih kuat daripada Rg3, membuka peluang baharu untuk adjuvan masa hadapan terapi kanser.
Perkaitan ginsenosida Rg3 dan metabolitnya
Terdapat dua epimer ginsenosida Rg3, yang kemudiannya boleh dinyahglikosilasi menjadi epimer ginsenosida Rh2 (S-Rh2 dan R-Rh2) dan protopanaxadiol (S-PPD dan R-PPD).
Sifat anti-kanser metabolit Rg3
Angiogenesis dan percambahan sel tumor adalah faktor yang saling bergantung dalam perkembangan tumor. Dari segi anti-percambahan,metabolit Rg3, yang mendorong tangkapan fasa S dan nekroptosis dalam sel kanser payudara triple negatif manusia MDA-MB-231 serta tangkapan G0/G1 dan apoptosis dalamsel endothelial vena umbilical manusia (HUVECs), lebih kuat daripada Rg3. Sasaran klinikal yang relevan bagi metabolit Rg3 ialah sel endothelial.Kesan anti-angiogenikialah dinilai menggunakan ujian pembentukan gelung. Antara metabolit Rg3, S-Rh2 ialah perencat pembentukan gelung yang paling kuat.
VEGFR2 dan AQP1 sebagaitsasaran Rh2
Menurut ramalan olehyang ketara dalamsilico pengikatan molekul, terdapat skor pengikatan yang baik antara Rh2/PPD dan poket pengikatan ATPVEGFR2, penandapengawal atur dominan yang mengawal kedua-dua angiogenesis fisiologi dan patologi. Melalui bioassay VEGF, didapati bahawa S-Rh2 ialah calon anti-angiogenik yang paling kuat dengan tindakan modulasi alosterik pada fungsi VEGFR2.
Selain itu, Rh2 dan PPD berpotensi menyekat AQP1 dan AQP5, dua ahli keluarga aquaporin yang memainkan peranan penting dalam percambahan, migrasi, invasi danangiogenesis. Tambahan pula, Rg3 lebih selektif terhadap AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Berdasarkan ini,is, menyekat fungsi saluran air AQP1 mungkin mempunyai peranan segera dalam perencatan pembentukan gelung dan kesan anti-angiogenik Rh2.
Selain itu, Rh2 dan PPD berpotensi menyekat AQP1 dan AQP5, dua ahli keluarga aquaporin yang memainkan peranan penting dalam percambahan, migrasi, invasi danangiogenesis. Tambahan pula, Rg3 lebih selektif terhadap AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Berdasarkan ini,is, menyekat fungsi saluran air AQP1 mungkin mempunyai peranan segera dalam perencatan pembentukan gelung dan kesan anti-angiogenik Rh2.
Kesimpulan
Metabolit Rg3 berpotensi meningkatkan sifat anti-kanser Rg3. Penggunaan molekul-molekul ini secara bersendirian atau bersama-sama mungkin menjadi alternatif yang kuat untuk terapi kanser adjuvan pada masa hadapan.
Rujukan
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Aktiviti antiangiogenik dan antikanser pembezaan metabolit aktif ginsenosida Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTACtelah didedikasikan kepada R&D, pembuatan dan penjualan bahan mentah untuk koenzim dan produk semula jadi sejak 2012, dengan kilang milik sendiri, lebih 170 paten global serta pasukan R&D yang kukuh. BONTAC mempunyai pengalaman R&D yang kaya dan teknologi termaju dalam biosintesisginsenosida jarang Rh2/Rg3, dengan bahan mentah tulen, kadar penukaran yang lebih tinggi dan kandungan yang lebih tinggi (sehingga 99%). Perkhidmatan sehenti untuk penyelesaian produk tersuai tersedia di BONTAC. Dengan teknologi sintesis enzimatik Bonzyme yang unik, kedua-dua isomer jenis S dan R boleh disintesis dengan tepat di sini, dengan aktiviti yang lebih kuat dan tindakan sasaran yang tepat. Produk kami tertakluk kepada pemeriksaan sendiri pihak ketiga yang ketat, yang layak dipercayai.
免责声明
Artikel ini adalah berdasarkan rujukan dalam jurnal akademik. Maklumat yang berkaitan disediakan untuk tujuan perkongsian dan pembelajaran sahaja, dan tidak mewakili sebarang tujuan nasihat perubatan. Jika terdapat sebarang pelanggaran, sila hubungi pengarang untuk pemadaman. Pandangan yang dinyatakan dalam artikel ini tidak mewakili kedudukan BONTAC.
Dalam apa jua keadaan, BONTAC tidak akan bertanggungjawab atau bertanggungjawab dalam apa jua cara terhadap sebarang tuntutan, kerosakan, kerugian, perbelanjaan, kos atau liabiliti (termasuk, tanpa had, sebarang kerosakan langsung atau tidak langsung untuk kehilangan keuntungan, gangguan perniagaan atau kehilangan maklumat) yang terhasil atau timbul secara langsung atau tidak langsung daripada pergantungan anda pada maklumat dan bahan di laman web ini.
Dalam apa jua keadaan, BONTAC tidak akan bertanggungjawab atau bertanggungjawab dalam apa jua cara terhadap sebarang tuntutan, kerosakan, kerugian, perbelanjaan, kos atau liabiliti (termasuk, tanpa had, sebarang kerosakan langsung atau tidak langsung untuk kehilangan keuntungan, gangguan perniagaan atau kehilangan maklumat) yang terhasil atau timbul secara langsung atau tidak langsung daripada pergantungan anda pada maklumat dan bahan di laman web ini.
